КОРТИМЕНТ

Будесонид метаболизируется цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4), следовательно, ингибиторы этого фермента, например кетоконазол, итраконазол, эритромицин и сок грейпфрута, могут увеличить системное воздействие будесомида. Совместное применение с кетоконазолом приводит к 8-кратному увеличению AUC, по сравнению с будесонидом отдельно. При потреблении больших количеств сока грейпфрута, ингибитора CYP3A4 в слизистой оболочке кишечника, увеличивается системное воздействие будесонида примерно вдвое. Ожидается, что лечение другими известными ингибиторами CYP3A4 окажет аналогичное воздействие. Ингибирование под действием будесонида метаболизма других лекарственных средств изоформой CYP3A4 маловероятно, поскольку будесонид демонстрирует низкую аффинность к этому ферменту.

Средства, вступающие во взаимодействие с кортикостероидами, которые могут представлять значительную опасность у отдельных пациентов, включают сердечные гликозиды (усиление эффекта в результате уменьшения уровней калия) и диуретики (усиленное выведение калия).

При совместном приеме с эстрогенами или пероральными контрацептивами сообщается о повышенных уровнях в плазме крови и усиленных эффектах кортикостероидов у женщин. Тем не менее, низкодозированный комбинированный пероральный контрацептив, который более чем в 2 раза увеличивал концентрацию перорального преднизолона в плазме крови, не оказывал значительного воздействия на концентрацию перорального будесонида в плазме. Было продемонстрировано, что противозачаточные средства, содержащие этинилэстрадиол, оказывают воздействие на фармакокинетику будесонида.

Хотя исследований не проводилось, совместное применение колестирамина или антацидов может уменьшить поглощение будесонида, наряду с другими лекарственными средствами. Следовательно, такие препараты должны приниматься не одновременно, а, по крайней мере, с интервалом в 2 ч.

При рекомендуемых дозах омепразол не оказывал какого-либо воздействия на фармакокинетику перорального будесонида, в то время как циметидин может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме, однако это клинически незначительное воздействие.

Будесонид демонстрирует меньшую системную биодоступность по сравнению с другими ГКС, поэтому лекарственные взаимодействия могут быть уменьшены по сравнению со многими другими препаратами этого класса. Пациенты с повышенным риском лекарственных взаимодействий включают пожилых людей и пациентов с нарушенной функцией почек или печени.