В исследованиях in vitro показано, что в метаболизме левобупивакаина участвуют изоферменты цитохрома Р450 CYP3A4 и CYP1A2. На превращения левобупивакаина могут влиять ингибиторы изофермента CYP3A4 (в частности, кетоконазол) и изофермента CYP1А2 (например, метилксантины), хотя клинических исследований таких взаимодействий не проводилось.