Азитромицин, ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, замедляет выведение, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность карбамазепина, терфенадина, циклоспорина, гексобарбитала, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных гипогликемических средств.