Фезотеродин в дозах более 4 мг не рекомендуется применять у пациентов, получающих сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол и кларитромицин. При одновременном применении кетоконазола и фезотеродина происходит увеличение C<SUB>max</SUB> и AUC 5-гидроксиметил толтеродина, активного метаболита фезотеродина, почти в 2 раза.